Početna › Vodič za ugovornu proizvodnju › Produženo oslobađanje
Suplementi sa produženim oslobađanjem: kada odloženo oslobađanje ima smisla
Kod suplemenata sa produženim oslobađanjem – koji se nazivaju i slow-release ili extended-release – oblik doziranja ne oslobađa nutrijente odjednom, već tokom nekoliko sati. To može imati smisla kada nutrijenti ne treba da stignu istovremeno ili kada ometaju jedni druge. To ne znači automatski i bolje dejstvo. U laboratoriji kompanije Novogenia brza peleta oslobodila je oko 70 % svog vitamina C u roku od 10 minuta, dok je sporoj bilo potrebno oko 3 sata – računato od trenutka gutanja, to daje prozor isporuke od oko 7 sati.
Brzo ili produženo oslobađanje: u čemu je razlika
Većina kapsula, tableta i prahova oslobađa nutrijente čim se rastvori – brzo i odjednom. Kod produženog oslobađanja oslobađanje se namerno usporava i raspoređuje na duži period. Pojmovi sustained release, slow release, extended release i timed release suštinski znače isto; na nemačkom govornom području uobičajen je farmaceutski izraz „Retard“.
Nešto drugo je gastrorezistentna obloga (u farmaceutskom smislu često se naziva delayed release): ne radi se o tome koliko dugo traje oslobađanje, već gde ono počinje – tek nakon želuca. Ova dva principa mogu se kombinovati.
| Oslobađanje | Šta se dešava | Za šta je pogodno |
|---|---|---|
| Brzo | Nutrijent se oslobađa ubrzo nakon kontakta sa tečnošću. | Nutrijenti koji treba da budu brzo dostupni ili da stignu zajedno sa obrokom |
| Produženo | Oslobađanje je raspoređeno na nekoliko sati. | Raspoređivanje opterećenja, vremensko razdvajanje nutrijenata |
| Gastrorezistentno (otporno na kiselinu) | Obloga ostaje zatvorena u želucu; oslobađanje počinje u crevima. | Zaštita sastojaka od želudačne kiseline |
| Kombinovano, npr. 50:50 | Brz početak plus dugačak „rep“ | Kontinuirano oslobađanje tokom nekoliko sati |
Zašto vreme može biti važno
Želudac funkcioniše kao sortirnica. Retke tečnosti ga brzo napuštaju, male čvrste čestice zadržavaju se duže, a veliki nesvarljivi komadi ostaju u njemu dok ih talas čišćenja između obroka ne pokrene dalje. Studije sa dobrovoljcima pokazuju da čvrste čestice veličine do otprilike 3 mm mogu da napuste želudac čak i nakon obroka. Kada nutrijent stiže u tanko crevo zavisi, dakle, od oblika doziranja – i od toga koliko brzo on oslobađa nutrijent.
Sa stanovišta formulacije, postoji nekoliko uverljivih razloga za kontrolu oslobađanja:
- Raspoređivanje opterećenja: kada odjednom stiže manja količina, prema laboratorijskoj studiji kompanije Novogenia manje je verovatno da će se više nutrijenata nadmetati za iste transportne puteve u crevnom zidu.
- Izbegavanje reakcija: prema istoj studiji, interakcije u kojima nutrijenti oksiduju jedni druge postaju manje verovatne.
- Korišćenje većeg dela creva: apsorpcija može da se odvija i u kasnijim delovima tankog creva.
- Razdvajanje nutrijenata koji se ometaju: nutrijenti koji ometaju jedni druge mogu se osloboditi vremenski razmaknuto – unutar iste dnevne porcije.
- Bliže obroku: kontinuirano oslobađanje tokom nekoliko sati više podseća na način na koji nutrijenti postaju dostupni iz obične hrane.
Jednako je važno šta ovi razlozi ne govore: to što se nutrijent sporo oslobađa ne dokazuje da deluje bolje ili da se bolje apsorbuje. Da li profil produženog oslobađanja donosi prednost za određeni nutrijent, zavisi od nutrijenta, doze i formule u celini. Za neke namene brzo oslobađanje je bolji izbor – na primer, kada nutrijent treba da stigne zajedno sa obrokom.
Kako produženo oslobađanje funkcioniše tehnički
Proizvođači koriste različite principe, često u kombinaciji. Ako tražite proizvođača vitamina sa sporim oslobađanjem, ovaj pregled pomoći će vam da ponude stavite u pravi kontekst:
| Pristup | Princip | Na šta obratiti pažnju |
|---|---|---|
| Matriks | Nutrijent je ugrađen u nosač iz kojeg polako difunduje ili se oslobađa kako se materijal razgrađuje. | Ujednačeno oslobađanje od serije do serije |
| Obloga | Sloj oko jezgra kontroliše koliko brzo tečnost ulazi, a nutrijent izlazi. | Ujednačenost sloja, stabilnost tokom roka trajanja |
| Mnoštvo malih jedinica (pelete, mikrokapsule) | Doza je raspoređena na mnoštvo malih kuglica koje mogu biti različito obložene i pomešane. | Veličina jedinica, mogućnost kombinovanja različitih profila |
| Jedna velika jedinica (retard tableta, depo kapsula) | Jedna tableta ili kapsula postepeno oslobađa svoj sadržaj. | Ponašanje u želucu: veliki nesvarljivi komadi mogu duže ostati u njemu. |
Mnoštvo malih jedinica ima praktičnu prednost: unutar jedne porcije mogu se mešati kuglice sa različitim profilima – brzo za jedan nutrijent, sporo za drugi. Koja tehnika odgovara zavisi od nutrijenta, željenog trajanja oslobađanja i oblika doziranja. Pregled formata pronaći ćete u članku Poređenje oblika doziranja suplemenata.
Obloga otporna na želudačnu kiselinu
Gastrorezistentna (enterična) obloga ostaje zatvorena u kiseloj sredini želuca i otvara se tek u crevima. Ona štiti sastojke osetljive na kiselinu i obezbeđuje da oslobađanje počne tek nakon želuca. U kombinaciji sa slojem za produženo oslobađanje nastaje jedinica koja zatvorena prolazi kroz želudac, a zatim svoj sadržaj oslobađa tokom više sati.
Upravo je tako izgrađen spori format u laboratorijskoj studiji kompanije Novogenia: spoljašnji sloj otporan na kiselinu, koji ga drži zatvorenim u želucu, plus unutrašnji sloj koji kontroliše koliko brzo sadržaj može da difunduje napolje i koliko brzo se sam sloj razgrađuje.
Pitajte: Kako je ispitana otpornost na kiselinu – i da li se rezultat odnosi na vaš nutrijent i vaš oblik doziranja?
Razdvojiti nutrijente koji se ometaju, zajedno osloboditi one koji se dopunjuju
Potcenjena prednost kontrolisanog oslobađanja leži u samoj formuli. Nutrijenti koji međusobno ometaju apsorpciju ranije su se često raspoređivali na dva proizvoda ili dva vremena uzimanja. Ako se oslobađanje kontroliše za svaki nutrijent posebno, to funkcioniše unutar jedne dnevne porcije: jedan nutrijent se oslobađa brzo, drugi raspoređeno tokom više sati. Nutrijenti koji se međusobno dopunjuju, s druge strane, namerno se oslobađaju zajedno.
Za vaše kupce uzimanje tako ostaje jednostavno: jedna porcija dnevno umesto rasporeda uzimanja. Koje su kombinacije obično kritične, pokazuje članak Razvoj formule: doziranje, gornje granice, interakcije.
Kako je Novogenia merila oslobađanje
Da li tehnika produženog oslobađanja funkcioniše, može se izmeriti. Laboratorija kompanije Novogenia ispitala je dve vrste peleta, svaku prečnika 2 mm, obe sa vitaminom C kao test-nutrijentom. Brzi format sastoji se od matriksa propusnog za vodu, bez barijere otporne na kiselinu; spori format ima gore opisani dvostruki sloj. Merenja su sprovedena u crevnom puferu na 37 °C uz blago mešanje, tokom 0 do 8 sati, sa očitavanjem u koracima od 10 minuta. Budući da je vitamin C kiselina, oslobađanje je moglo da se prati preko pH vrednosti tečnosti.
| Rezultat | Brzi format | Spori format | Mešavina 50:50 (izračunato) |
|---|---|---|---|
| Oslobađanje u modelu creva | Oko 70 % u prvih 10 minuta, praktično prazan nakon 60 minuta | Ravan početak, oko 100 % tek nakon otprilike 3 sata | – |
| Vrhunac oslobađanja | Uzak i visok, u prvih 30 do 40 minuta | Širok i nizak, otprilike između 2,5 i 3,5 sata | – |
| Izračunato od gutanja | Uglavnom u tankom crevu, u roku od oko 1,5 sata | Prozor isporuke od oko 7 sati | Kontinuirano snabdevanje tokom celih 7 sati |
Za vremenski tok od gutanja, studija je kombinovala izmereno oslobađanje sa vrednostima iz studija na ljudima o pražnjenju želuca: čiste tečnosti brzo napuštaju želudac – polovina vode nestaje nakon oko 13 minuta – dok male čvrste čestice izlaze sa kratkim zakašnjenjem, tokom otprilike 2 do 4 sata.
Šta studija ne pokazuje – ona sama navodi svoja ograničenja:
- Test-tečnost je jednostavan pufer. Medijumi koji sadrže žučne soli i fosfolipide bili bi bliži stvarnom tankom crevu.
- Vrednosti za želudac su proseci iz literature. Veličina obroka, sastav obroka i individualne razlike ih pomeraju.
- Vremenski tokovi su izračunati, a ne izmereni kod ljudi. Da bi se pokazao klinički značaj, sama studija poziva na dalja istraživanja, na primer sa merenjem nivoa u krvi.
- pH metoda funkcioniše jer je vitamin C kiselina. Za druge nutrijente potrebne su druge metode merenja.
- Pelete su razvijene, proizvedene i ispitane u sopstvenoj laboratoriji proizvođača, a rad je finansirao proizvođač Microtransporters.
Sve detalje i studiju za preuzimanje pronaći ćete na stranici Kako Microtransporter oslobađa svoje nutrijente.
Šta pitati proizvođača
„Produženo oslobađanje“ lako je odštampati na pakovanju. Da li iza toga stoji izmeren profil oslobađanja, saznaćete samo ako pitate:
- Koji je profil oslobađanja planiran za koji nutrijent – i zašto?
- Postoje li podaci o oslobađanju? Kojom metodom, u kom medijumu i tokom kog perioda?
- Da li je meren baš vaš nutrijent ili test-nutrijent? Može li se rezultat preneti?
- Kako je ispitana otpornost na kiselinu?
- Da li profil ostaje stabilan tokom celog roka trajanja?
- Mogu li se brzo i produženo oslobađanje kombinovati u jednoj porciji?
- Kako tehnika produženog oslobađanja utiče na zapreminu, vreme razvoja i troškove?
- Koje izjave o oslobađanju mogu da koristim u marketingu na osnovu dostupnih podataka?
Oprez u marketingu
Produženo oslobađanje je dobar prodajni argument – i čest izvor reklamiranja koje nije u skladu sa propisima. Osnovno pravilo: tehničko svojstvo oblika doziranja smete da opišete činjenično, sve dok je potkrepljeno. Tvrdnje o boljem dejstvu ili zdravstvenim koristima su nešto drugo: zdravstvene tvrdnje dozvoljene su u EU samo ako su izričito odobrene.
| Pretežno činjenično (ako je potkrepljeno) | Kritično bez odobrenja i dokaza |
|---|---|
| „Mikrokapsule sa produženim oslobađanjem“ | „Deluje duže od konvencionalnih proizvoda“ |
| „Oslobađanje izmereno tokom nekoliko sati u laboratorijskom modelu“ | „Bolja apsorpcija“ ili „veća bioraspoloživost“ |
| „Nutrijenti sa brzim i produženim oslobađanjem u jednoj dnevnoj porciji“ | „Danonoćno snabdevanje“ ili izjave o bolestima |
Laboratorijski podaci o oslobađanju nisu dokaz delotvornosti kod ljudi – to za sebe navodi i sama studija kompanije Novogenia. Ko prodaje proizvod pod sopstvenim imenom, odgovoran je za izjave na pakovanju, na veb-sajtu i u reklamama. Zato pre lansiranja dajte stručnjaku da proveri vaše marketinške tvrdnje.
Česta pitanja
Koja je razlika između produženog (sustained) i sporog (slow) oslobađanja?
Da li vitamini sa produženim oslobađanjem deluju bolje?
Šta znači gastrorezistentna (enterična) obloga?
Može li jedan proizvod da kombinuje brzo i produženo oslobađanje?
Kako mogu da proverim da li produženo oslobađanje zaista funkcioniše?
Povezano: Studija: kako Microtransporters oslobađaju nutrijente · Ugovorna proizvodnja sa sporim oslobađanjem u kompaniji Novogenia · Razvoj formule
Planirate sopstveni brend suplemenata?
Opišite nam svoj projekat – ciljnu grupu, željenu formulu, planiranu količinu. Javićemo vam se sa prvom procenom.
Pošaljite upit za projekat →Odmah dobijte okvirnu procenu cene →Ugovorna proizvodnja u kompaniji NovogeniaNapomena: Ovaj vodič predstavlja opšte informacije i ne predstavlja pravni savet. Propisi se mogu promeniti; zadržavamo pravo na greške i izmene. Pravna pitanja u vezi sa vašim konkretnim proizvodom uvek dajte na proveru kvalifikovanom stručnjaku.