Home › Guida alla produzione conto terzi › Integratori a rilascio prolungato
Integratori a rilascio prolungato: quando ha senso un rilascio graduale
Negli integratori a rilascio prolungato – detti anche a rilascio lento o a rilascio esteso – la forma di somministrazione non rilascia i nutrienti tutti in una volta, ma nell’arco di diverse ore. Può avere senso quando i nutrienti non devono arrivare contemporaneamente o quando si ostacolano a vicenda. Non significa automaticamente un effetto migliore. Nel laboratorio di Novogenia un pellet rapido ha rilasciato circa il 70% della sua vitamina C entro 10 minuti, mentre uno lento ha impiegato circa 3 ore – calcolando dal momento della deglutizione, ne risulta una finestra di rilascio di circa 7 ore.
Rilascio rapido o prolungato: la differenza
La maggior parte di capsule, compresse e polveri rilascia i nutrienti non appena si scioglie – rapidamente e tutti in una volta. Con il rilascio prolungato il rilascio viene deliberatamente rallentato e distribuito su un periodo più lungo. I termini rilascio prolungato (sustained release), rilascio lento (slow release), rilascio esteso (extended release) e rilascio temporizzato (timed release) indicano sostanzialmente la stessa cosa; nei mercati di lingua tedesca è diffuso il termine farmaceutico “Retard”.
Diverso è il caso del rivestimento gastroresistente (in senso farmaceutico spesso definito rilascio ritardato o delayed release): non si tratta di quanto dura il rilascio, ma di dove inizia – solo dopo lo stomaco. Le due cose possono essere combinate.
| Rilascio | Cosa succede | Per cosa è adatto |
|---|---|---|
| Rapido | Il nutriente viene rilasciato poco dopo il contatto con un liquido. | Nutrienti che devono essere disponibili rapidamente o arrivare insieme a un pasto |
| Prolungato | Il rilascio è distribuito nell’arco di diverse ore. | Distribuire il carico, separare i nutrienti nel tempo |
| Gastroresistente (enterico) | Il rivestimento resta chiuso nello stomaco; il rilascio inizia nell’intestino. | Proteggere gli ingredienti dall’acido gastrico |
| Combinato, ad es. 50:50 | Un avvio rapido più una lunga coda | Rilascio continuo nell’arco di diverse ore |
Perché il momento del rilascio può essere importante
Lo stomaco funziona come una stazione di smistamento. I liquidi poco densi lo lasciano rapidamente, le piccole particelle solide impiegano più tempo e i pezzi grandi e non digeribili restano indietro finché un’onda di pulizia tra un pasto e l’altro non li spinge oltre. Studi su volontari mostrano che particelle solide fino a circa 3 mm possono lasciare lo stomaco anche dopo un pasto. Il momento in cui un nutriente arriva nell’intestino tenue dipende quindi dalla forma di somministrazione – e dalla rapidità con cui questa rilascia il nutriente.
Dal punto di vista della formulazione, ci sono diverse ragioni plausibili per controllare il rilascio:
- Distribuire il carico: quando arriva meno sostanza in una volta, secondo uno studio di laboratorio di Novogenia è meno probabile che più nutrienti competano per le stesse vie di trasporto nella parete intestinale.
- Evitare reazioni: secondo lo stesso studio, le interazioni in cui i nutrienti si ossidano a vicenda diventano meno probabili.
- Sfruttare una porzione maggiore dell’intestino: l’assorbimento può avvenire anche nei tratti successivi dell’intestino tenue.
- Separare i nutrienti che si ostacolano: i nutrienti che si ostacolano a vicenda possono essere rilasciati in momenti scaglionati – all’interno della stessa porzione giornaliera.
- Più simile a un pasto: un rilascio continuo nell’arco di diverse ore assomiglia di più al modo in cui i nutrienti diventano disponibili dai normali alimenti.
Altrettanto importante è ciò che queste ragioni non dicono: il fatto che un nutriente venga rilasciato lentamente non dimostra che funzioni meglio o che venga assorbito meglio. Se un profilo a rilascio prolungato porti un vantaggio per un determinato nutriente dipende dal nutriente, dalla dose e dalla formula nel suo complesso. Per alcuni scopi il rilascio rapido è la scelta migliore – ad esempio quando un nutriente deve arrivare insieme a un pasto.
Come funziona tecnicamente il rilascio prolungato
I produttori utilizzano principi diversi, spesso combinati. Se cerchi un produttore di vitamine a rilascio lento, questa panoramica ti aiuta a inquadrare le offerte:
| Approccio | Principio | A cosa fare attenzione |
|---|---|---|
| Matrice | Il nutriente è inglobato in un materiale di supporto da cui diffonde lentamente, oppure viene rilasciato man mano che il materiale si degrada. | Rilascio costante da lotto a lotto |
| Rivestimento | Uno strato attorno al nucleo controlla con quale rapidità entra il liquido ed esce il nutriente. | Uniformità dello strato, stabilità per tutta la durata di conservazione |
| Tante piccole unità (pellet, microcapsule) | La dose è suddivisa su tante piccole sfere, che possono essere rivestite in modo diverso e mescolate. | Dimensioni delle unità, possibilità di combinare profili diversi |
| Un’unica unità grande (compressa a rilascio prolungato, capsula depot) | Un’unica compressa o capsula rilascia gradualmente il suo contenuto. | Comportamento nello stomaco: i pezzi grandi e non digeribili possono restarvi più a lungo. |
Le tante piccole unità hanno un vantaggio pratico: all’interno di una porzione si possono mescolare sfere con profili diversi – rapido per un nutriente, lento per un altro. Quale tecnica sia adatta dipende dal nutriente, dalla durata di rilascio desiderata e dalla forma di somministrazione. Per una panoramica dei formati, vedi Forme di somministrazione degli integratori a confronto.
Rivestimento gastroresistente
Un rivestimento gastroresistente (enterico) resta chiuso nell’ambiente acido dello stomaco e si apre solo nell’intestino. Protegge gli ingredienti sensibili agli acidi e fa sì che il rilascio inizi solo dopo lo stomaco. In combinazione con uno strato a rilascio prolungato, dà origine a un’unità che attraversa lo stomaco chiusa e poi rilascia il suo contenuto nell’arco di ore.
È esattamente così che è stato costruito il formato lento nello studio di laboratorio di Novogenia: uno strato esterno gastroresistente che lo mantiene chiuso nello stomaco, più uno strato interno che controlla con quale rapidità il contenuto può diffondere all’esterno e con quale velocità lo strato stesso si erode.
Chiedi: Come è stata testata la gastroresistenza – e il risultato vale per il tuo nutriente e la tua forma di somministrazione?
Separare i nutrienti che si ostacolano, rilasciare insieme quelli complementari
Un vantaggio sottovalutato del rilascio controllato riguarda la formula stessa. In passato i nutrienti che si ostacolano a vicenda nell’assorbimento venivano spesso suddivisi in due prodotti o in due momenti di assunzione. Se il rilascio è controllato per singolo nutriente, ciò è possibile all’interno di un’unica porzione giornaliera: un nutriente viene rilasciato rapidamente, l’altro distribuito nell’arco di ore. I nutrienti che si completano, invece, vengono deliberatamente rilasciati insieme.
Per i tuoi clienti l’assunzione resta semplice: una porzione al giorno anziché un calendario di assunzione. Quali combinazioni siano tipicamente critiche è illustrato in Sviluppare una formula: dosaggio, limiti massimi, interazioni.
Come Novogenia ha misurato il rilascio
Se una tecnica a rilascio prolungato funziona si può misurare. Il laboratorio di Novogenia ha studiato due tipi di pellet, ciascuno di 2 mm di diametro, entrambi con vitamina C come nutriente di prova. Il formato rapido è costituito da una matrice permeabile all’acqua senza barriera gastroresistente; il formato lento ha il doppio strato descritto sopra. Le misurazioni sono state effettuate in un tampone intestinale a 37 °C sotto leggera agitazione, su un intervallo da 0 a 8 ore, con letture a intervalli di 10 minuti. Poiché la vitamina C è un acido, il rilascio ha potuto essere seguito tramite il pH del liquido.
| Risultato | Formato rapido | Formato lento | Miscela 50:50 (calcolata) |
|---|---|---|---|
| Rilascio nel modello intestinale | Circa il 70% entro i primi 10 minuti, praticamente esaurito dopo 60 minuti | Avvio piatto, circa il 100% solo dopo circa 3 ore | – |
| Picco di rilascio | Stretto e alto, nei primi 30–40 minuti | Ampio e basso, tra circa 2,5 e 3,5 ore | – |
| Calcolato dalla deglutizione | Per lo più nell’intestino tenue entro circa 1,5 ore | Finestra di rilascio di circa 7 ore | Apporto continuo per tutte le 7 ore |
Per la tempistica a partire dalla deglutizione, lo studio ha combinato il rilascio misurato con valori tratti da studi sull’uomo relativi allo svuotamento gastrico: i liquidi semplici lasciano rapidamente lo stomaco – metà dell’acqua se ne va dopo circa 13 minuti – mentre i piccoli solidi escono con un breve ritardo, nell’arco di circa 2–4 ore.
Cosa lo studio non dimostra – ne indica esso stesso i limiti:
- Il liquido di prova è un semplice tampone. Mezzi contenenti sali biliari e fosfolipidi si avvicinerebbero di più al reale intestino tenue.
- I valori relativi allo stomaco sono medie tratte dalla letteratura. Dimensioni e composizione del pasto e differenze individuali li modificano.
- Le tempistiche sono calcolate, non misurate sulle persone. Per dimostrarne la rilevanza clinica, lo studio stesso auspica ulteriori ricerche, ad esempio con misurazioni dei livelli ematici.
- Il metodo del pH funziona perché la vitamina C è un acido. Altri nutrienti richiedono altri metodi di misurazione.
- I pellet sono stati sviluppati, prodotti e testati nel laboratorio interno del produttore e il lavoro è stato finanziato dal produttore dei Microtransporters.
Tutti i dettagli e lo studio da scaricare sono disponibili alla pagina Come un Microtransporter rilascia i suoi nutrienti.
Cosa chiedere a un produttore
“Rilascio prolungato” è facile da stampare su una confezione. Se dietro c’è un profilo di rilascio misurato, lo scopri solo chiedendo:
- Quale profilo di rilascio è previsto per quale nutriente – e perché?
- Esistono dati di rilascio? Con quale metodo, in quale mezzo e su quale periodo?
- È stato misurato il mio nutriente o un nutriente di prova? Il risultato è trasferibile?
- Come è stata testata la gastroresistenza?
- Il profilo resta stabile per tutta la durata di conservazione?
- Rilascio rapido e prolungato possono essere combinati in una porzione?
- In che modo la tecnica a rilascio prolungato incide su volume, tempi di sviluppo e costi?
- Quali affermazioni sul rilascio posso fare nel marketing sulla base dei dati disponibili?
Cautela nel marketing
Il rilascio prolungato è un buon argomento di vendita – e una fonte frequente di pubblicità non conforme. La regola di base: puoi descrivere in modo oggettivo una proprietà tecnica della forma di somministrazione, purché sia comprovata. Diverso è il discorso per le affermazioni su un effetto migliore o su benefici per la salute: nell’UE le indicazioni sulla salute sono consentite solo se espressamente autorizzate.
| Piuttosto oggettive (se comprovate) | Critiche senza autorizzazione e prove |
|---|---|
| “Microcapsule a rilascio prolungato” | “Agisce più a lungo dei prodotti convenzionali” |
| “Rilascio misurato nell’arco di diverse ore in un modello di laboratorio” | “Migliore assorbimento” o “maggiore biodisponibilità” |
| “Nutrienti a rilascio rapido e prolungato in un’unica porzione giornaliera” | “Apporto continuo giorno e notte” o affermazioni su malattie |
I dati di rilascio di laboratorio non sono una prova di efficacia sull’uomo – lo afferma anche lo studio di Novogenia a proposito di sé stesso. Chi vende il prodotto con il proprio nome è responsabile delle affermazioni riportate su confezione, sito web e pubblicità. Fai quindi verificare i tuoi claim pubblicitari da un esperto prima del lancio.
Domande frequenti
Che differenza c’è tra rilascio prolungato e rilascio lento?
Le vitamine a rilascio prolungato funzionano meglio?
Cosa significa rivestimento enterico?
Un prodotto può combinare rilascio rapido e prolungato?
Come posso verificare se una funzione di rilascio prolungato funziona davvero?
Approfondimenti: Studio: come i Microtransporters rilasciano i nutrienti · Produzione conto terzi a rilascio lento da Novogenia · Sviluppare una formula
Stai pianificando un marchio di integratori tutto tuo?
Raccontaci il tuo progetto – target, formula desiderata, volumi previsti. Ti risponderemo con una prima valutazione.
Richiedi un progetto →Ottieni subito una stima di prezzo →Produzione conto terzi da NovogeniaNota: questa guida contiene informazioni di carattere generale e non costituisce consulenza legale. Le normative possono cambiare; salvo errori e modifiche. Fai sempre verificare da un esperto qualificato le questioni legali relative al tuo prodotto specifico.
